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L’essai de phase I de l’analogue du Fumarate, le XP23829, pour la SEP RR a démarré ..
XenoPort, Inc a annoncé que les premiers sujets ont reçu les doses, dans une Phase 1, randomisée, en double aveugle, évaluant la pharmacocinétique, la sécurité et la tolérabilité d'une dose unique de XP23829 administrée dans des conditions à la fois à jeun et nourris
Environ 60 sujets seront assignés à l'un des cinq groupes, chaque groupe recevant l'une des quatre formulations différentes de XP23829 ou un placebo. Les sujets recevront une dose unique de XP23829 ou un placebo à la fois, à jeun, et ayant mangé, dans un ordre aléatoire. L’essai permettra d'évaluer les niveaux sanguins de XP23829, son métabolite actif, le fumarate de monométhyle (MMF) et d'autres métabolites potentiels. Les quatre formulations de XP23829 se composeront d’une formulation à libération immédiate et trois formulations à libération prolongée, conçues pour une dose possible quotidiennement de XP23829.
Ronald W. Barrett, Ph.D., chef de la direction de XenoPort, a déclaré: "Le dosage du premier sujet humain avec XP23829 est un jalon important afin de travailler à développer ce potentiel « best-in-class » de ce nouvel analogue du fumarate. L'un des objectifs de cette étude est de vérifier que XP23829 est métabolisé pour produire efficacement MMF dans le sang. Nous croyons que les profils pharmacocinétiques MMF produites par les différentes formulations administrées de XP23829 après avoir, ou non, consommé de la nourriture, sera instructif pour la sélection d'une ou plusieurs formulations, afin d’avancer dans les essais à venir. "
À propos de XP23829
XP23829 est actuellement à l'étude dans un essai clinique Phase 1 chez des sujets sains et possède un potentiel pour le traitement de la SEP de forme rémittente-récidivante (SEP-RR) et / ou le psoriasis. C’est un composé d’ester d'acide fumarique, qui est un pro médicament breveté du FMM. (F fumarate de monométhyle (MMF ) Les composés d'esters d'acide Fumarique ont démontré des effets immuno-modulateurs et neuroprotecteurs des cellules des systèmes dans les modèles précliniques de la maladie.
Le Fumarate de diméthyle (DMF), également un composé d’ester d'acide fumarique et un pro-médicament de la MMF, s’est montré efficace lors des essais cliniques chez les patients atteints de SEP RR et le psoriasis. Tant dans les études animales précliniques de XENOPORT que par les doses molaires équivalentes de XP23829 par rapport à DMF, XP23829 démontré un plus grand degré d'efficacité dans des modèles animaux à la fois de la sclérose en plaques et le psoriasis. Les études toxicologiques menées chez les deux espèces ont démontré que XP23829 causait moins d'irritation gastrique par rapport au DMF.
Source: MarketWatch Copyright © 2012 MarketWatch, Inc (24/07/12)
